2025 m. balandžio 15 d. „InnoCare Pharma“ paskelbė, kad Kinijos nacionalinės medicinos produktų administracijos (NMPA) Vaistų vertinimo centras (CDE) priėmė naujo vaisto paraišką (NDA) dėl naujos kartos pan-TRK inhibitoriaus zurletrektinibo (ICP-723), skirto suaugusiems ir paaugliams (nuo 12 iki 18 metų), sergantiems išplitusiais solidiniais navikais su NTRK geno susiliejimu, gydyti.
NTRK susiliejimo genai aptinkami įvairių tipų suaugusiųjų ir vaikų navikuose. Kai kuriuose retuose navikuose, tokiuose kaip seilių liaukų karcinoma, sekrecinis krūties vėžys ir kūdikių fibrosarkoma, NTRK geno susiliejimo dažnis viršija 90 % [1]. Manoma, kad Kinijoje kasmet diagnozuojama apie 6500 naujų NTRK susiliejimo teigiamų solidinių navikų atvejų. Šioje srityje yra labai mažai patenkintų klinikinių poreikių dėl veiksmingų gydymo galimybių trūkumo.
Zurletrektinibas yra neseniai sukurtas naujas kartos TRK inhibitorius, kuris parodė aktyvumą prieš TRK WT ir mutantines kinazes.
„British Journal of Cancer“, pirmaujančio mokslo žurnalo „Nature“ dalis, paskelbė straipsnį pavadinimu „Zurletrektinibas yra naujos kartos TRK inhibitorius, pasižymintis stipriu intrakranijiniu aktyvumu prieš NTRK susiliejimo teigiamus navikus, turinčius atsparumą pirmos kartos vaistams“. Žurnale padaryta išvada, kad zurletrektinibas yra naujas, labai stiprus naujos kartos TRK inhibitorius, pasižymintis didesniu in vivo įsiskverbimu į smegenis ir stipresniu intrakranijiniu aktyvumu nei kiti naujos kartos vaistai.
Straipsnyje nurodoma, kad zurletrektinibas pasižymi stipriu poveikiu prieš TRKA, TRKB ir TRKC WT kinazes, taip pat įgytas atsparumo mutacijas TRKA G595R ir TRKA G667C. Zurletrektinibas buvo aktyvesnis nei kiti FDA patvirtinti arba kliniškai išbandyti pirmosios kartos (larotrektinibas) ir naujos kartos (selitrektinibas ir repotrektinibas) TRK inhibitoriai prieš daugumą atsparumo TRK inhibitoriams mutacijų. Panašiai zurletrektinibas (1 mg/kg du kartus per parą) slopino naviko augimą ksenograftų modeliuose, gautuose iš NTRK susiliejimo teigiamų ląstelių, 30 kartų mažesne doze, palyginti su selitrektinibu.
Straipsnyje taip pat įrodyta, kad centrinės nervų sistemos (CNS) penetrantinio farmakokinetikos tyrime su SD žiurkėmis zurletrektinibas pagerino gebėjimą prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą, veiksmingiau pasiekdamas smegenis nei selitrektinibas ir repotrektinibas. Padidėjęs zurletrektinibo prasiskverbimas į smegenis taip pat pasireiškė geresniu priešnavikiniu aktyvumu. Ortotopinio pelių gliomos ksenotransplantato modelyje, turinčiame atsparumo TRKA G598R/G670A mutaciją, zurletrektinibas (15 mg/kg) reikšmingai pagerino pelių, turinčių ortotopinę NTRK susiliejimo teigiamą, TRK mutantinę gliomą, išgyvenamumą (vidutinė išgyvenamumo trukmė = atitinkamai 41,5, 66,5 ir 104 dienos selitrektinibo, repotrektinibo ir zurletrektinibo grupėse; P < 0,05), ir parodė didesnį veiksmingumą, palyginti su repotrektinibu (15 mg/kg) ir selitrektinibu (30 mg/kg) (atitinkamai P = 0,0384 ir 0,0022), bei puikų saugumo profilį.
Šiuo metu Kinijoje vis dar vyksta daug naujų priešvėžinių technologijų klinikinių tyrimų, ieškančių pacientų. Dėl naujų vaistų ir technologijų galite kreiptis į Pekino Pietų regiono onkologijos ligoninės Tarptautinį skyrių.
Telefono numeris：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Įrašo laikas: 2025 m. balandžio 17 d.