Neseniai „Ascentage Pharma“ paskelbė, kad Kinijos nacionalinė medicinos produktų administracija (NMPA) patvirtino jos patentuotą naują Bcl-2 selektyvų inhibitorių lisaftoklaksą (APG-2575) lėtinės limfocitinės leukemijos / mažosios limfocitinės limfomos (LLL / SLL) gydymui suaugusiems pacientams, kurie anksčiau buvo gavę bent vieną sisteminį gydymą, įskaitant Brutono tirozino kinazės (BTK) inhibitorius. Tai reiškia, kad lisaftoklaksas yra pirmasis Bcl-2 inhibitorius, gavęs sąlyginį patvirtinimą ir rinkodaros leidimą pacientams, sergantiems LLL / SLL, gydyti Kinijoje, ir antrasis Bcl-2 inhibitorius, patvirtintas visame pasaulyje.
„Lisaftoklaksas“ yra patentuotas, naujas, per burną vartojamas mažų molekulių Bcl-2 selektyvus inhibitorius, kurį sukūrė „Ascentage Pharma“, skirtas piktybiniais navikais sergantiems pacientams gydyti, selektyviai blokuojant antiapoptozinį baltymą Bcl-2 ir tokiu būdu atkuriant normalų apoptozės procesą vėžio ląstelėse. Klinikinių tyrimų metu lisaftoklaksas parodė platų terapinį potencialą gydant daugelį hematologinių piktybinių navikų ir solidinių navikų, ypač CLL/SLL, tiek monoterapijai, tiek derinant su kitais vaistais.
Šis patvirtinimas pagrįstas pagrindinio II fazės registracijos tyrimo (APG2575CC201), kuriuo buvo siekiama įvertinti lisaftoklakso monoterapijos veiksmingumą ir saugumą pacientams, sergantiems recidyvuojančia arba refrakterine CLL/SLL, o pagrindinis vertinamasis rodiklis buvo bendras atsako dažnis (ORR). Lisaftoklaksas parodė įtikinamą veiksmingumą ir ORR, kuris atitiko iš anksto nustatytą vertinamąjį rodiklią pacientams, anksčiau gydytiems BTK inhibitoriais ir (arba) imunochemoterapija. Be to, lisaftoklaksas parodė palankų saugumo profilį: tyrimo metu nepasireiškė naviko lizės sindromo (TLS), hematologinio toksiškumo dažnis buvo mažas, kurį buvo galima valdyti, ir nehematologinio toksiškumo, kuris dažniausiai buvo 1–2 laipsnio, dažnis buvo mažas.
LLL/SLL yra hematologinis piktybinis navikas, kurį sukelia subrendusių B ląstelių navikai. Jis pirmiausia paveikia vyresnio amžiaus žmones, kasmet visame pasaulyje diagnozuojama daugiau nei 100 000 naujų atvejų1. Kinijoje, kur LLL/SLL sergamumas yra mažesnis nei Vakarų šalyse, liga sparčiai plinta, prasideda jaunesniame amžiuje ir yra agresyvesnė2. Būdami šiuo metu pagrindiniu pirmos eilės LLL/SLL gydymo pasirinkimu, BTK inhibitoriai žymiai pagerino pacientų gydymo rezultatus. Tačiau BTK inhibitoriai vis dar susiduria su įvairiomis problemomis, tokiomis kaip ribotas gebėjimas sukelti gilų atsaką, didelė atkryčio rizika vidutinės trukmės ir ilgalaikio gydymo metu, toksinis poveikis ir netoleravimas, susiję su ilgalaikiu gydymu; todėl pacientams, sergantiems LLL/SLL, reikia saugesnių ir veiksmingesnių gydymo galimybių.
Bcl-2 inhibitorių įvedimas dar labiau pakeitė CLL/SLL gydymą. Apoptozės slopinimo faktorius Bcl-2, kurio per didelė raiška dažnai pasireiškia sergant įvairiais hematologiniais piktybiniais navikais, ypač CLL/SLL, yra pagrindinis mechanizmas, kuriuo naviko ląstelės išvengia apoptozės. Tačiau Bcl-2 inhibitoriaus, kaip terapinio taikinio, atradimas yra labai sudėtingas, daugiausia dėl to, kad jo veikimo mechanizmas pagrįstas baltymų-baltymų sąveika (PPI). Bcl-2 jungimosi sąsaja yra gana didelė, todėl mažų molekulių inhibitoriams sunku blokuoti poveikį. Be to, Bcl-2 baltymas yra mitochondrijose, turi dvigubos membranos struktūrą, kuri yra vienas sudėtingiausių ir sudėtingiausių ląstelės komponentų, nes vaistai pirmiausia turi prasiskverbti pro ląstelės membraną, kad galėtų toliau veikti mitochondrijų membraną. Iki tol Kinijoje nebuvo patvirtintas joks Bcl-2 inhibitorius CLL/SLL gydymui. Šis lisaftoklakso patvirtinimas užpildo CLL/SLL gydymo spragą, suteikdamas naują viltį daugeliui pacientų šalyje.
Šiuo metu Kinijoje vis dar vyksta daug naujų priešvėžinių technologijų klinikinių tyrimų, ieškančių pacientų. Dėl naujų vaistų ir technologijų galite kreiptis į Pekino Pietų regiono onkologijos ligoninės Tarptautinį skyrių.
Telefono numeris：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Įrašo laikas: 2025 m. liepos 15 d.